… Metabolizarea quetiapinei are loc pe cale hepatică, în principal prin izoenzima CYP3A4 din citocromul P450, iar excreția are loc predominant pe cale renală, cu un procent de aproximativ 20% excretat prin fecale (DeVane și Nemeroff, 2001;Sheehan și colab., 2010;López-Muñoz și Alamo, 2013).
Cum sunt metabolizate antipsihoticele?
Risperidona este metabolizată în principal de CYP2D6 și într-o măsură mai mică de CYP3A4; metabolitul 9-hidroxi al risperidonei (paliperidonă) este acum comercializat ca antipsihotic în sine. Olanzapina este metabolizată în principal prin glucuronidare directă și CYP1A2 și într-o măsură mai mică de CYP2D6 și CYP3A4.
Sunt antipsihoticele eliminate renal?
Haloperidolul este considerat sigur în bolile renale deoarece <1% din medicament este excretat nemodificat prin urină. Antipsihotice de a doua generație (SGA). În general, SGA sunt considerate sigure la pacienții cu boală renală.
Unde sunt absorbite antipsihoticele?
Majoritatea antipsihoticelor sunt foarte lipofile și traversează liber membranele lipoidale. Când sunt administrate pe cale orală, sunt bine absorbite și sunt supuse unei eliminări pre-sistemice substanțiale (biodisponibilitate: 10-70%), se leagă foarte mult de proteinele plasmatice (75-99%) și de țesuturi și sunt distribuite pe scară largă (VD: 100-1000 L).
Care antipsihotice atipice sunt metabolizate în principal de ficat?
Majoritatea AP sunt metabolizate hepatic de CYP2D6 și CYP3A4, deși clozapina și olanzapina sunt metabolizate predominant prin CYP1A2. S-a demonstrat că clozapina inhibă CYPs 2C19, 2D6 și 3A4 și, prin urmare, are potențialul de a provoca interacțiuni farmacocinetice medicament-medicament (Urichuk și colab.