Cimetidina (denumirea comercială Tagamet) este un antagonist al receptorului histaminic H2 care inhibă producția de acid gastric. … Rezultatele noastre au arătat că cimetidina poate inhiba ALP prin inhibare necompetitivă În absența inhibitorului, V(max) și K(m) ale enzimei s-au dovedit a fi de 13,7 mmol/mg prot.
Este cimetidina un inhibitor competitiv?
Cimetidina (Tagamet) a fost prima generație de inhibitori puternici, foarte hidrofili, competitivi ai reacțiilor histaminice mediate de receptorii H2, care a fost urmată ulterior de ranitidină și famotidină.
Ce fel de inhibitor este cimetidina necompetitivă?
Inhibarea citocromului P450
Cimetidina este un inhibitor puternic al anumitor enzime citocrom P450 (CYP), inclusiv CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 și CYP3A4. Medicamentul pare să inhibe în principal CYP1A2, CYP2D6 și CYP3A4, dintre care este descris ca un inhibitor moderat
Este cimetidina un inhibitor al CYP?
Cimetidina este un inhibitor al citocromului hepatic P450 (CYP) in vivo și in vitro atât la șobolani, cât și la oameni. Cu toate acestea, concentrațiile de cimetidină necesare pentru a inhiba metabolismul medicamentului în microzomii hepatici in vitro sunt de 100-1000 de ori mai mari decât cele asociate cu un grad similar de inhibare in vivo.
Care este mecanismul de acțiune al cimetidinei?
Cimetidina se leagă de un receptor H2 situat pe membrana bazolaterală a celulei parietale gastrice, blocând efectele histaminei. Această inhibiție competitivă are ca rezultat reducerea secreției de acid gastric și o reducere a volumului și acidității gastrice.
